นาลบูฟีน (Nalbuphine): เภสัชวิทยาและการนำไปใช้ทางคลินิก
DOI:
https://doi.org/10.31584/psumj.2025279804คำสำคัญ:
กระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ชนิดแคปปา, การจัดการความปวด, ต้านตัวรับโอปิออยด์ชนิดมิว, นาลบูฟีน, แนลบูฟีน, โอปิออยด์บทคัดย่อ
นาลบูฟีน (nalbuphine) เป็นยาระงับปวดกลุ่มโอปิออยด์ชนิดสังเคราะห์ที่มีกลไกการออกฤทธิ์อย่างมีเอกลักษณ์ โดยออกฤทธิ์กระตุ้นที่ตัวรับโอปิออยด์ชนิด kappa (kappa-opioid receptor agonist) และออกฤทธิ์ต้านที่ตัวรับโอปิออยด์ชนิด mu (mu-opioid receptor antagonist) กลไกการออกฤทธิ์ 2 อย่างนี้ทำให้นาลบูฟีนออกฤทธิ์บรรเทาปวดได้อย่างมีประสิทธิภาพ และลดความเสี่ยงของการเกิดผลข้างเคียงที่มักเกิดจากการกระตุ้นตัวรับโอปิออยด์ชนิด mu บทความปริทัศน์นี้มีเนื้อหาเกี่ยวกับคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา และการนำไปใช้ทางคลินิก
เมื่อเปรียบเทียบกับมอร์ฟีน นาลบูฟีนสามารถระงับปวดได้ในระดับที่ใกล้เคียงกัน แต่มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะกดการหายใจ อาการคัน คลื่นไส้และอาเจียนน้อยกว่า นาลบูฟีนมีประโยชน์ในการควบคุมอาการปวดก่อน ระหว่าง และหลังการผ่าตัด (perioperative) ช่วยป้องกันและรักษาอาการคันที่เกิดจากโอปิออยด์ รวมถึงการใช้เป็นยาร่วมในการระงับความรู้สึกเฉพาะส่วน (regional anesthesia) และ neuraxial anesthesia อย่างไรก็ตาม การนำมาใช้ในเด็กและสตรีมีครรภ์ยังไม่มีข้อสรุปที่ชัดเจน เนื่องจากขาดข้อมูลด้านความปลอดภัยที่เพียงพอ นอกจากนี้ ควรใช้นาลบูฟีนอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะพึ่งพาโอปิออยด์ (opioid dependence) เนื่องจากนาลบูฟีนอาจกระตุ้นให้เกิดอาการถอนยาได้
เอกสารอ้างอิง
Larsen D, Maani CV. Nalbuphine [homepage on the Internet]. Florida: StatPearls Publishing; 2025 [cited 2025 Jun 13]. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK534283/
Copenhaver D, Moore PG. Nalbuphine. In: Sinatra RS, Jahr JS, Watkins-Pitchford JM, editors. The essence of analgesia and analgesics. Cambridge: Cambridge University Press; 2010;p.150–3.
Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Cohen NH, Leslie K, Johnson-Akeju S, editors. Opioids. In: Miller’s anesthesia. 10th ed. Philadelphia (PA): Elsevier; 2023;p.555–622.
Schmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smith DH Jr, Clark R, Vernier VG. Nalbuphine. Drug Alcohol Depend 1985;14:339-62. doi: 10.1016/0376-8716(85)90066-3.
Lo MW, Lee FH, Schary WL, Whitney CC Jr. The pharmacokinetics of intravenous, intramuscular, and subcutaneous nalbuphine in healthy subjects. Eur J Clin Pharmacol 1987;33:297-301. doi: 10.1007/BF00637566.
Lo MW, Schary WL, Whitney CC Jr. The disposition and bioavailability of intravenous and oral nalbuphine in healthy volunteers. J Clin Pharmacol 1987;27:866-73. doi: 10.1002/j.1552-4604.1987.tb05581.x.
Mathai F, Portugal F, Mehta Z, Davis M. Nalbuphine #381. J Palliat Med 2019;22:1471-2. doi: 10.1089/jpm.2019.0482.
Errick JK, Heel RC. Nalbuphine : a preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs 1983;26:191-211. doi: 10.2165/00003495-198326030-00002.
Wang HJ, Hsiong CH, Pao LH, Chang WL, Zhang LJ, Lin MJ, et al. New finding of nalbuphine metabolites in men: NMR spectroscopy and UPLC-MS/MS spectrometry assays in a pilot human study. Metabolomics 2014;10:709-18. doi: 10.1007/s11306-013-0605-y
Liang RJ, Lai YH, Kao YT, Yang TH, Chen YL, Wang HJ. A novel finding of nalbuphine-6-glucuronide, an active opiate metabolite, possessing potent antinociceptive effects: synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem 2019;178:544-51. doi: 10.1016/j.ejmech.2019.06.028.
Nicolle E, Devillier P, Delanoy B, Durand C, Bessard G. Therapeutic monitoring of nalbuphine: transplacental transfer and estimated pharmacokinetics in the neonate. Eur J Clin Pharmacol 1996;49:485-9. doi: 10.1007/BF00195935.
Bressolle F, Khier S, Rochette A, Kinowski JM, Dadure C, Capdevila X. Population pharmacokinetics of nalbuphine after surgery in children. Br J Anaesth 2011;106:558-65. doi: 10.1093/bja/aer001.
Jaillon P, Gardin ME, Lecocq B, Richard MO, Meignan S, Blondel Y, et al. Pharmacokinetics of nalbuphine in infants, young healthy volunteers, and elderly patients. Clin Pharmacol Ther 1989;46:226-33. doi: 10.1038/clpt.1989.130.
Gao XN, Nie XY, Gao JL, Heng TF, Zhang YQ, Hua L, et al. Pharmacokinetic study of nalbuphine in surgical patients undergoing general anesthesia with varying degrees of liver dysfunction. Drug Des Devel Ther 2022;16:2383-93. doi: 10.2147/DDDT.S371596.
Hawi A, Alcorn H Jr, Berg J, Hines C, Hait H, Sciascia T. Pharmacokinetics of nalbuphine hydrochloride extended release tablets in hemodialysis patients with exploratory effect on pruritus. BMC Nephrol 2015;16:47. doi: 10.1186/s12882-015-0043-3.
Zeng Z, Lu J, Shu C, Chen Y, Guo T, Wu QP, et al. A comparision of nalbuphine with morphine for analgesic effects and safety: meta-analysis of randomized controlled trials. Sci Rep 2015;5:10927. doi: 10.1038/srep10927.
Butterworth IV JF, Mackey DC, Wasnick JD, editors. Analgesic agents. In: Morgan and Mikhail’s clinical anesthesiology. 5th ed. Singapore: McGraw-Hill Education; 2013. p.187–95.
Gibula-Tarlowska E, Kotlinska JH. Crosstalk between opioid and anti-opioid systems: an overview and its possible therapeutic significance. Biomolecules 2020;10:1376. doi: 10.3390/biom10101376.
Volpe DA, McMahon Tobin GA, Mellon RD, Katki AG, Parker RJ, Colatsky T, et al. Uniform assessment and ranking of opioid mu receptor binding constants for selected opioid drugs. Regul Toxicol Pharmacol 2011;59:385-90. doi: 10.1016/j.yrtph.2010.12.007.
Chen JC, Smith ER, Cahill M, Cohen R, Fishman JB. The opioid receptor binding of dezocine, morphine, fentanyl, butorphanol and nalbuphine. Life Sci 1993;52:389-96. doi: 10.1016/0024-3205(93)90152-s.
Klepper ID, Rosen M, Vickers MD, Mapleson WW. Respiratory function following nalbuphine and morphine in anaesthetized man. Br J Anaesth 1986;58:625-9. doi: 10.1093/bja/58.6.625.
Gal TJ, DiFazio CA, Moscicki J. Analgesic and respiratory depressant activity of nalbuphine: a comparison with morphine. Anesthesiology 1982;57:367-74. doi: 10.1097/00000542-198211000-00004.
Lee G, Low RI, Amsterdam EA, DeMaria AN, Huber PW, Mason DT. Hemodynamic effects of morphine and nalbuphine in acute myocardial infarction. Clin Pharmacol Ther 1981;29:576-81. doi: 10.1038/clpt.1981.80.
Yan Y, Chen Y, Zhang X. The effect of opioids on gastrointestinal function in the ICU. Crit Care 2021;25:370. doi: 10.1186/s13054-021-03793-1.
U.S. Food and Drug Administration. Nubain (nalbuphine hydrochloride) injection, for intramuscular, subcutaneous, or intravenous use: prescribing information [monograph on the Internet]. Silver Spring: FDA; 2019 [cited 2025 May 11]. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/018024s042lbl.pdf
Schnabel A, Reichl SU, Zahn PK, Pogatzki-Zahn E. Nalbuphine for postoperative pain treatment in children. Cochrane Database Syst Rev 2014;2014:CD009583. doi: 10.1002/14651858.CD009583.pub2.
Chen F, Wang CY, Zhang J, Wang F, Zhang M, Gu H, et al. Comparison of postoperative analgesic effects between nalbuphine and fentanyl in children undergoing adenotonsillectomy: a prospective, randomized, double-blind, multicenter study. Front Pharmacol 2020;11:597550. doi: 10.3389/fphar.2020.597550.
Jacqz-Aigrain E, Serreau R, Boissinot C, Popon M, Sobel A, Michel J, et al. Excretion of ketoprofen and nalbuphine in human milk during treatment of maternal pain after delivery. Ther Drug Monit 2007;29:815-8. doi: 10.1097/FTD.0b013e31815d0f01.
Cao SJ, Wu WW, Zhang WY, Zhu T. The safety and efficacy of nalbuphine in laparoscopic cholecystectomy: a prospective randomized controlled trial. Asian J Surg 2022;45:1561-4. doi: 10.1016/j.asjsur.2022.03.051.
Guan YJ, Wei L, Liao Q, Fang QW, He N, Han CF, et al. Pain management after ambulatory surgery: a prospective, multicenter, randomized, double-blinded parallel controlled trial comparing nalbuphine and tramadol. BMC Anesthesiol 2020;20:204. doi: 10.1186/s12871-020-01125-4.
Yu P, Zhang J, Wang J. Nalbuphine for spinal anesthesia: a systematic review and meta-analysis. Pain Pract 2022;22:91-106. doi: 10.1111/papr.13021.
Ahmed FI. Intrathecal nalbuphine versus fentanyl as an adjuvant to bupivacaine in spinal anesthesia for elective cesarean section: a randomized double-blind study. Res Opin Anesth Intensive Care 2019;6:112-8. doi: https://doi.org/10.3889/oamjms.2021.6531.
Culebras X, Gaggero G, Zatloukal J, Kern C, Marti RA. Advantages of intrathecal nalbuphine, compared with intrathecal morphine, after cesarean delivery: an evaluation of postoperative analgesia and adverse effects. Anesth Analg 2000;91:601-5. doi: 10.1097/00000539-200009000-00019.
Shah MS, Masoodi T, Hussain SY, Jain D. Nalbuphine as an intrathecal adjuvant to 0.5% hyperbaric bupivacaine in 2 different doses for postoperative analgesia after abdominal hysterectomy: a prospective, randomized, double-blind control study. Cureus 2022;14:e25044. doi: 10.7759/cureus.25044.
Jiang J, Cheng X, Zhang D, Zhou C. Efficacy of nalbuphine as a local anesthetic adjuvant for brachial plexus block: a systematic review and meta-analysis. Pain Physician 2022;25:E1339-E1349. PMID: 36608006.
Yeh YC, Lin TF, Lin FS, Wang YP, Lin CJ, Sun WZ. Combination of opioid agonist and agonist-antagonist: patient-controlled analgesia requirement and adverse events among different-ratio morphine and nalbuphine admixtures for postoperative pain. Br J Anaesth 2008;101:542-8. doi: 10.1093/bja/aen213.
Jannuzzi RG. Nalbuphine for treatment of opioid-induced pruritus: a systematic review of literature. Clin J Pain 2016;32:87-93. doi: 10.1097/AJP.0000000000000211.
Tubog TD, Harenberg JL, Buszta K, Hestand JD. Prophylactic nalbuphine to prevent neuraxial opioid-induced pruritus: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. J Perianesth Nurs 2019;34:491-501.e8. doi: 10.1016/j.jopan.2018.06.098.
Charuluxananan S, Kyokong O, Somboonviboon W, Narasethakamol A, Promlok P. Nalbuphine versus ondansetron for prevention of intrathecal morphine-induced pruritus after cesarean delivery. Anesth Analg 2003;96:1789-93. doi: 10.1213/01.ANE.0000066015.21364.7D.
Pongraweewan O, Santawata U, Weerasarn L, Manuwong S, Swasti-xuto O. Epidural nalbuphine for post cesarean epidural morphine induced pruritus. J Med Assoc Thai 2009;92:782-6.
Charuluxananan S, Kyokong O, Somboonviboon W, Lertmaharit S, Ngamprasertwong P, Nimcharoendee K. Nalbuphine versus propofol for treatment of intrathecal morphine-induced pruritus after cesarean delivery. Anesth Analg 2001;93:162-5. doi: 10.1097/00000539-200107000-00032.
Liu J, Huang S, Sun S, Sun X, Wang T. Comparison of nalbuphine, ondansetron and placebo for the prevention of shivering after spinal anaesthesia for urgent caesarean delivery: a randomised double-blind controlled clinical trial. Int J Obstet Anesth 2020;42:39-46. doi: 10.1016/j.ijoa.2019.10.002.
Nirala D, Prakash J, Ram B, Kumar V, Bhattacharya P, Priye S. Randomized double-blinded comparative study of intravenous nalbuphine and tramadol for the treatment of postspinal anesthesia shivering. Anesth Essays Res 2020;14:510-4. doi: 10.4103/aer.AER_95_20.
Sun J, Zheng Z, Li YL, Zou LW, Li GH, Wang XG, et al. Nalbuphine versus dexmedetomidine for treatment of combined spinal-epidural post-anesthetic shivering in pregnant women undergoing cesarean section. J Int Med Res 2019;47:4442-53. doi: 10.1177/0300060519865063.
McCammon RL, Stoelting RK, Madura JA. Effects of butorphanol, nalbuphine, and fentanyl on intrabiliary tract dynamics. Anesth Analg 1984;63:139-42.
ดาวน์โหลด
เผยแพร่แล้ว
รูปแบบการอ้างอิง
ฉบับ
ประเภทบทความ
สัญญาอนุญาต
ลิขสิทธิ์ (c) 2025 ผู้นิพนธ์และวารสาร
อนุญาตภายใต้เงื่อนไข Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
