สารประกอบเชิงซ้อนอิออนคู่เพื่อระบบนำส่งยา

Main Article Content

สินีรัตน์ วรรณทอง
ปริยากร สืบลี
ศิริลักษณ์ เทพจันทร์
วริษฎา ศิลาอ่อน
อุรชา รักษ์ตานนท์ชัย
วันดี รังสีวิจิตรประภา

บทคัดย่อ

บทคัดย่อ
งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาระบบนำส่งยาออกฤทธิ์นานจากสารประกอบเชิงซ้อนของยากับสารลดแรงตึงผิวที่มีประจุตรงข้ามกัน โดยการทดลองนี้ได้ศึกษาการเกิดสารประกอบเชิงซ้อนของยาประจุบวกคือโพรพราโนลอลไฮโดรคลอไรด์และสารลดแรงตึงผิวประจุลบคือโซเดียมลอริลซัลเฟต ในการทดลอง ได้มีการศึกษาอัตราส่วนที่เหมาะสมของตัวยาและสารลดแรงตึงผิวที่ให้ปริมาณสารประกอบเชิงซ้อนที่ไม่ละลายน้ำในปริมาณสูงสุด โดยวัดค่าความขุ่นและปริมาณยาอิสระที่ไม่เกิดสารประกอบเชิงซ้อน ทำการพิสูจน์การเกิดสารใหม่โดยใช้ differential scanning calorimetry (DSC) และ x-ray diffraction ศึกษาการปลดปล่อยตัวยาและนำสารประกอบเชิงซ้อนมากักเก็บในไมโครพาร์ติเคิล ผลการศึกษาพบว่า อัตราส่วนที่เกิดสารประกอบเชิงซ้อนมากที่สุดของยาโพรพราโนลอล ไฮโดรคลอไรด์และโซเดียมลอริลซัลเฟตคือ 5.5 ต่อ 4.5 มิลลิโมลลาร์ การพิสูจน์การเกิดสารใหม่พบว่าสารประกอบเชิงซ้อนมีการเปลี่ยนแปลงของเทอร์โมแกรมเกิดขึ้น การปลดปล่อยตัวยาในฟอสเฟต บัพเฟอร์ พีเอช 6.8 และ 0.1 นอร์มอล ไฮโดรคลอไรด์พบว่า สารประกอบเชิงซ้อนที่กักเก็บในไมโครพาร์ติเคิลมีอัตราการปลดปล่อยตัวยาช้ากว่าสารประกอบเชิงซ้อนที่ไม่ได้กักเก็บ ในไมโครพาร์ติเคิล และยาโพรพราโนลอล ไฮโดรคลอไรด์เดี่ยว ไมโครพาร์ติเคิลของสารประกอบเชิงซ้อนมีค่าร้อยละของการกักเก็บเท่ากับ 35.43±1.61 ซึ่งมากกว่าไมโครพาร์ติเคิลของยาโพรพราโนลอล ไฮโดรคลอไรด์เดี่ยวที่สามารถกักเก็บตัวยาได้เพียงร้อยละ2.26±0.19 จากผลการทดลองนี้ สรุปได้ว่า การพัฒนาระบบนำส่งยาโดยใช้สารประกอบเชิงซ้อนประจุตรงข้ามระหว่างยาโพรพราโนลอล ไฮโดรคลอไรด์และโซเดียมลอริลซัลเฟต สามารถช่วยให้ยาออกฤทธิ์เนิ่นได้ แต่อย่างไรก็ตามควรมีการศึกษาถึงความคงตัวในระยะยาวและศึกษาชีวประสิทธิผลของยาเพื่อให้สามารถนำมาใช้ได้จริงในระดับอุตสาหกรรมต่อไป

Article Details

ประเภทบทความ
เภสัชศาสตร์

เอกสารอ้างอิง

Adachi Y, Yoshida J, Kodera Y et al. 2006. Oral administration of a zinc complex improves type 2 diabetes and metabolic syndromes. Biochem and Biophys Res Commun 351: 165–170.

Aungst BJ, Hussain MA. 1992. Sustained popanolol delivery and increased oral bioavailability in dogs given popanolol laurate salt. Pharm Res 9: 1507-1508.

Choi SH, Park TG. 2000. Hydrophobic ion pair formation between leuprolide and sodium oleate for sustain release form biodegradable polymeric microspheres, Int J Pharm 203: 193-202.

Guerrero DQ, Allemann E, Fessi H, et al. 1997. Applications of the ion pair concept to hydrophillic substances with spacial emphasis on peptides. Pharm Res 14: 119-127.

Huang YB, Tsai YH, Yang WC, et al. 2004. Optimization of Sustained-Release Propranolol Dosage form Using Factorial Design and Response Surface Methodology. Biol Pharm Bull 27: 1626-1629.

Jeffrey DM, Mark CM, 1998. Hydrophobic Ion Pairing: Altering the Solubility Properties of Biomolecules. Pharm Res 15: 188-193.

Kositprapa U. 1996. Characterization and preparation of drug complexes and their delivery systems. The university of Texas. Austin Liu R. 2000. Water- insoluble Drug Formation. Interpharm Press. 214-217.

Nokhodchia A, Sania SN, Shadbada MR, et al. 2002. The effect of various surfactants on the release rate of propranolol hydrochloride from hydroxypropylmethyl- cellulose (HPMC) - Eudragit matrices. Eur J Pharm Biopharm 54: 349–356.

Norrman M, Hubalek F, Schluckebier G. 2007. Structural characterization of insulin NPH formulations. Eur J Pharm Sci 30: 414–423.

Sriwongjanya M, Bodmeier R, 1998. Effect of ion exchange resins on the drug release from matrix tablets, Eur J Pharm Biopharm 46: 321-327.

Takka S, Rajbhandari S, Sakr A. 2000. Effect of anionic polymers on the release of propranolol hydrochloride from matrix tablets. Eur J Pharm Biopharm 52: 75-82.