การพัฒนายาไอโซไนอาชิดและไรแฟมพิซินไมโครสเพียร์สำหรับใช้รับประทาน
Main Article Content
บทคัดย่อ
งานวิจัยนี้ได้ศึกษาการเตรียมไอโซไนอาซิดและไรแฟมพิซินไมโครสเฟียร์สำหรับรับประทาน วัตถุประสงค์ ของงานวิจัยนี้เพื่อเพิ่มความคงตัวให้กับยาไรแฟมพิซินซึ่งไม่คงตัวในสภาวะที่เป็นกรดของตัวยาไอโซไนอาซิด และ กระเพาะอาหาร การศึกษาจะใช้เอทิลเซลลูโลสในการเตรียมไอโซไนอาซิดไมโครสเฟียร์และใช้ยูดราจิด แอล 100-55 ในการเตรียมไรแฟมพิซินไมโครสเฟียร์ จากการศึกษาปัจจัยในด้านของสูตรตำรับที่มีผลต่อลักษณะทางกายภาพและ ความคงตัวของไมโครลเฟียร์พบว่าวิธเตรียมไอโซไนอาซิดไมโครสเฟียร์ที่เหมาะสมคือ W/O/W emulsion solvent diffusion evaporation วิธีเตรียมไรแฟมพิวซินไมโครสเฟียร์ที่เหมาะสมคือ 0/0 emulsion solvent diffusion evaporation การศึกษาความคงตัวโดยใช้ Differential scanning calorimetry ของผงยาเมื่อเก็บไวัที่อุณหภูม่ 37°c และ 50°C เป็น เวลา 2 สัปดาห์พบว่ามีการเปลี่ยนแปลงของเทอร์โมแกรม ในขณะที่ยาซึ่งเก็บอยู่ในรูปไมโครสเฟียร์ไม่มีการเปลี่ยนแปลง การศึกษาการปลดปล่อยตัวยาพบว่าการปลดปล่อยตัวยาไรแฟมพิซิน จากไมโครสเฟียร์ในฟอสเฟต บัฟเฟอร์ค่าความเป็นกรดต่าง 6.8 มีอัตราเร็วกว่าในกรดไฮโดรคลอรีกความเข้มข้น 0.1 นอร์มอล ซึ่งสอดคล้องกับความสามารถ ในการละลายของยูดราจิด แอล 100-55 ที่ใช้เป็นพอลิเมอร์ลำหรับห่อหุ้มยา จากผลการทดลองนี้สามารถสรุปได้ว่า การเตรียมยาสูตรผสมของไอโซไนอาซิดและไรแฟมพิซินในรูปแบบไมโครสเฟียร์ มีศักยภาพในการเพิ่มความคงตัว ของตัวยาไรแฟมพิซินได้สำหรับใช้รับประทานได้
Article Details
กรณีที่ใช้บางส่วนจากผลงานของผู้อื่น ผู้นิพนธ์ต้อง ยืนยันว่าได้รับการอนุญาต (permission) ให้ใช้ผลงานบางส่วนจากผู้นิพนธ์ต้นฉบับ (Original author) เรียบร้อยแล้ว และต้องแนบเอกสารหลักฐาน ว่าได้รับการอนุญาต (permission) ประกอบมาด้วย
เอกสารอ้างอิง
Chidambaram†N, Burgess DJ. A novel in vitro release method for submicron sized dispersed systems. AAPS PharmSci 1999; 1: p.1-9.
Donald PR, Diacon AH. The early bactericidal activity of anti-tuberculosis drugs: a literature review. Tuberculosis 2008; 88: S75-S83.
Dutt M, Khuller GK. Liposomes and PLG microparticlesas sustained release antitubercular drug carriers-an in vitro-in vivo study. Int JAntimicrob Agents 2001; 18: p.245-252.
Dutt M, Khuller GK. Sustained release of isoniazid from a single injectable dose of poly(DL-lactide-co-glycolide) microparticles as a therapeutic approach towards tuberculosis. Int J Antimicrob Agents 2001; 17: p.115-122.
Fixed-dose combinations for HIV/AIDS, tuberculosis, and malaria. [Online]. [cited 2008 Oct 1].Available from http://www.who.int/medicinedocs/pdf/s6172e/s6172e.pdf.
Ito F, Makino K. Preparation and properties of monodispersed rifampicin-loaded poly(lactide-co-glycolide) microspheres. ColloidsSurf B Biointerfaces 2004; 39: p.17-21.
Kasim NA, Whitehouse M, Ramachandran C, et al. Molecular properties of WHO essential drugs and provisional biopharmaceutical classification. Molecular Pharm 2004; 1: p. 85-96.
Mehta SK, Kaur G, Bhasin KK. Analysis of Tweenbased microemulsion in the presence of TB drug rifampicin Colloids Surf B Biointerfaces2007; 60: p.95-104.
Ofoefule SI, Obodo CE, Orisakwe OE, et al. Salivary and Urinary Excretion and Plasma-Saliva Concentration Ratios of Isoniazid in the Presence of Co-administered Ciprofloxacin. Am J Ther 2002; 9: p.15-18.
Rastogi R, Sultana Y, Aqil M, et al. Alginatemicrospheres of isoniazid for oral sustained drugdelivery. Int J Pharm 2007; 334: p.71-77.
Sipahigil O, Gürsoy A, Çakalagaoglu F, et al. Release behaviour and biocompatibility of drug-loaded pH sensitive particles. Int J Pharm2006; 311: p.130-138.
Sriwongjanya M, Bodmeier R. Entrapment of drug-loaded ion-exchange particles within polymeric microparticles. Int J Pharm 1997;158: p.29-38.
Varshosaz J, Tabbakhian M, Zahrooni M. Developmentand characterization of floating microballoons for oral delivery of cinnarizine by a factorialdesign. J Microencapsul 2007; 24: p.253-262.
Yang JF, Qiu LY, Jin Y, et al. Thymosin-loaded enteric microspheres for oral administration: Preparation and in vitro release studies. Int JPharm 2005; 301: p.41-47.
Yeh MK, Coombes AGA, Jenkins PG, et al. A novel emulsification-solvent extraction technique for production of protein loaded biodegradable microparticles for vaccine and drug delivery. J Control Release 1995; 33: p.437-445.
Zhou H, Zhang Y, Biggs DL. Microparticle-based lung delivery of INH decreases INH metabolism and targets alveolar macrophages. J Control Release 2005; 107: p.288-299.