การพัฒนายาไอโซไนอาชิดและไรแฟมพิซินไมโครสเพียร์สำหรับใช้รับประทาน

Main Article Content

วันดี รังสีวิจิตรประภา

บทคัดย่อ

งานวิจัยนี้ได้ศึกษาการเตรียมไอโซไนอาซิดและไรแฟมพิซินไมโครสเฟียร์สำหรับรับประทาน วัตถุประสงค์ ของงานวิจัยนี้เพื่อเพิ่มความคงตัวให้กับยาไรแฟมพิซินซึ่งไม่คงตัวในสภาวะที่เป็นกรดของตัวยาไอโซไนอาซิด และ กระเพาะอาหาร การศึกษาจะใช้เอทิลเซลลูโลสในการเตรียมไอโซไนอาซิดไมโครสเฟียร์และใช้ยูดราจิด แอล 100-55 ในการเตรียมไรแฟมพิซินไมโครสเฟียร์ จากการศึกษาปัจจัยในด้านของสูตรตำรับที่มีผลต่อลักษณะทางกายภาพและ ความคงตัวของไมโครลเฟียร์พบว่าวิธเตรียมไอโซไนอาซิดไมโครสเฟียร์ที่เหมาะสมคือ W/O/W emulsion solvent diffusion evaporation วิธีเตรียมไรแฟมพิวซินไมโครสเฟียร์ที่เหมาะสมคือ 0/0 emulsion solvent diffusion evaporation การศึกษาความคงตัวโดยใช้ Differential scanning calorimetry ของผงยาเมื่อเก็บไวัที่อุณหภูม่ 37°c และ 50°C เป็น เวลา 2 สัปดาห์พบว่ามีการเปลี่ยนแปลงของเทอร์โมแกรม ในขณะที่ยาซึ่งเก็บอยู่ในรูปไมโครสเฟียร์ไม่มีการเปลี่ยนแปลง การศึกษาการปลดปล่อยตัวยาพบว่าการปลดปล่อยตัวยาไรแฟมพิซิน จากไมโครสเฟียร์ในฟอสเฟต บัฟเฟอร์ค่าความเป็นกรดต่าง 6.8 มีอัตราเร็วกว่าในกรดไฮโดรคลอรีกความเข้มข้น 0.1 นอร์มอล ซึ่งสอดคล้องกับความสามารถ ในการละลายของยูดราจิด แอล 100-55 ที่ใช้เป็นพอลิเมอร์ลำหรับห่อหุ้มยา จากผลการทดลองนี้สามารถสรุปได้ว่า การเตรียมยาสูตรผสมของไอโซไนอาซิดและไรแฟมพิซินในรูปแบบไมโครสเฟียร์ มีศักยภาพในการเพิ่มความคงตัว ของตัวยาไรแฟมพิซินได้สำหรับใช้รับประทานได้

Article Details

ประเภทบทความ
เภสัชศาสตร์ (Pharmaceutical Sciences)
ประวัติผู้แต่ง

วันดี รังสีวิจิตรประภา

Assistant Professor, Division of Pharmaceutical Chemistry and Technology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Ubonratchathani University, Ubonratchathani 34190

เอกสารอ้างอิง

Chidambaram†N, Burgess DJ. A novel in vitro release method for submicron sized dispersed systems. AAPS PharmSci 1999; 1: p.1-9.

Donald PR, Diacon AH. The early bactericidal activity of anti-tuberculosis drugs: a literature review. Tuberculosis 2008; 88: S75-S83.

Dutt M, Khuller GK. Liposomes and PLG microparticlesas sustained release antitubercular drug carriers-an in vitro-in vivo study. Int JAntimicrob Agents 2001; 18: p.245-252.

Dutt M, Khuller GK. Sustained release of isoniazid from a single injectable dose of poly(DL-lactide-co-glycolide) microparticles as a therapeutic approach towards tuberculosis. Int J Antimicrob Agents 2001; 17: p.115-122.

Fixed-dose combinations for HIV/AIDS, tuberculosis, and malaria. [Online]. [cited 2008 Oct 1].Available from http://www.who.int/medicinedocs/pdf/s6172e/s6172e.pdf.

Ito F, Makino K. Preparation and properties of monodispersed rifampicin-loaded poly(lactide-co-glycolide) microspheres. ColloidsSurf B Biointerfaces 2004; 39: p.17-21.

Kasim NA, Whitehouse M, Ramachandran C, et al. Molecular properties of WHO essential drugs and provisional biopharmaceutical classification. Molecular Pharm 2004; 1: p. 85-96.

Mehta SK, Kaur G, Bhasin KK. Analysis of Tweenbased microemulsion in the presence of TB drug rifampicin Colloids Surf B Biointerfaces2007; 60: p.95-104.

Ofoefule SI, Obodo CE, Orisakwe OE, et al. Salivary and Urinary Excretion and Plasma-Saliva Concentration Ratios of Isoniazid in the Presence of Co-administered Ciprofloxacin. Am J Ther 2002; 9: p.15-18.

Rastogi R, Sultana Y, Aqil M, et al. Alginatemicrospheres of isoniazid for oral sustained drugdelivery. Int J Pharm 2007; 334: p.71-77.

Sipahigil O, Gürsoy A, Çakalagaoglu F, et al. Release behaviour and biocompatibility of drug-loaded pH sensitive particles. Int J Pharm2006; 311: p.130-138.

Sriwongjanya M, Bodmeier R. Entrapment of drug-loaded ion-exchange particles within polymeric microparticles. Int J Pharm 1997;158: p.29-38.

Varshosaz J, Tabbakhian M, Zahrooni M. Developmentand characterization of floating microballoons for oral delivery of cinnarizine by a factorialdesign. J Microencapsul 2007; 24: p.253-262.

Yang JF, Qiu LY, Jin Y, et al. Thymosin-loaded enteric microspheres for oral administration: Preparation and in vitro release studies. Int JPharm 2005; 301: p.41-47.

Yeh MK, Coombes AGA, Jenkins PG, et al. A novel emulsification-solvent extraction technique for production of protein loaded biodegradable microparticles for vaccine and drug delivery. J Control Release 1995; 33: p.437-445.

Zhou H, Zhang Y, Biggs DL. Microparticle-based lung delivery of INH decreases INH metabolism and targets alveolar macrophages. J Control Release 2005; 107: p.288-299.