การพัฒนาสารตอกอัดโดยตรงร่วมกระบวนการจากแมนนิทอลและแป้งข้าวโพดโดยใช้แลคติทอลเป็นสารยึดเกาะ
Article Sidebar
Main Article Content
บทคัดย่อ
การตอกอัดโดยตรงเป็นวิธีที่ง่ายและประหยัดที่สุดในการผลิตยาเม็ด โดยนำส่วนประกอบต่างๆ ผสมให้เข้ากันดีแล้วตอกให้เป็นเม็ดยา สิ่งสำคัญในการผลิตด้วยวิธีนี้คือสารช่วยตอกอัดโดยตรงที่ดีและมีประสิทธิภาพ วัตถุประสงค์: เพื่อพัฒนาสารช่วยตอกอัดโดยตรงร่วมกระบวนการชนิดใหม่ จากแมนนิทอลและแป้งข้าวโพดโดยวิธีแกรนูลเปียก วิธีดำเนินการวิจัย: สารช่วยตอกอัดโดยตรงร่วมกระบวนการ เตรียมจากส่วนผสม 2:1 ของแมนนิทอลและแป้งข้าวโพด โดยใช้แลคติทอลเป็นสารยึดเกาะ (ในปริมาณร้อยละ 0 –15 ของน้ำหนักแห้ง) นำแกรนูลที่เตรียมได้มาศึกษาสมบัติทางฟิสิกส์และเตรียมเป็นยาเม็ดเปล่าเพื่อศึกษาความสามารถในการตอกเป็นยาเม็ด (tabletabiliy) เวลาการแตกกระจายตัว อัตราส่วนความไวต่อสารช่วยลื่น สารช่วยตอกอัดโดยตรงที่เตรียมได้ นำมาเตรียมยาเม็ดไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ เพื่อศึกษากราฟการละลายโดยเทียบกับตำรับยาต้นแบบ โดยใช้ค่า similarity factor (f2) ผลการวิจัย: แกรนูลร่วมกระบวนการของแมนนิทอลและแป้งข้าวโพดสัดส่วนสองต่อหนึ่งที่ใช้แลคติทอลเป็นสารยึดเกาะ (0%, 10% และ 15% ใช้ชื่อว่า MCL00, MCL10 และ MCL15 ตามลำดับ) มีการไหลที่ดีถึงดีเยี่ยม มีความชื้นต่ำ (ร้อยละ 1.60 ± 0.17 ถึงร้อยละ 1.63 ± 0.06) มีเส้นผ่านศูนย์กลางมัธยฐานเท่ากับ 445, 610 และ 595 ไมโครเมตร ตามลำดับ ค่าความต้านแรงดึงของยาเม็ดเปล่าของสารช่วยตอก MCL มีค่าเพิ่มขึ้นตามปริมาณที่เพิ่มขึ้นของแลคติทอล (ANOVA, Tukey post-hoc, p<0.01) มีอัตราส่วนความไวต่อสารช่วยลื่นอยู่ในช่วง 0.29 - 0.53 ยาเม็ดเปล่าที่ผลิตได้จากสารช่วย MCL10 และ MCL15 ผ่านการประเมินตามข้อกำหนดต่างๆ ที่เภสัชตำรับระบุ ยาเม็ดไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ความแรง 50 มิลลิกรัม ที่ผลิตจาก MCL10 ทั้งที่ไม่ใส่และใส่สารช่วยแตกกระจายตัวในปริมาณร้อยละ 2 - 4 ให้ยาเม็ดที่มีลักษณะทางกายภาพที่ดีและผ่านเกณฑ์การทดสอบการปลดปล่อยตัวยา ค่า similarity factor ที่คำนวณจากค่าการละลายเทียบกับยาต้นแบบมีค่าตั้งแต่ 51-60 สรุปผลการวิจัย: แลคติทอลเป็นสารยึดเกาะที่มีประสิทธิภาพในการเตรียมแกรนูลร่วมกระบวนการแมนนิทอลและแป้งข้าวโพด ทั้ง MCL10 และ MCL15 มีสมบัติด้านการไหลและความสามารถในการตอกเป็นยาเม็ดที่ดี เหมาะสมในการใช้เป็นสารช่วยตอกอัดโดยตรง ในการศึกษานี้ MCL10 มีความเหมาะสมที่สุดในการใช้ผลิตยาที่มีค่าการละลายน้ำยากมากอย่างเช่นไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ การเติมสารช่วยแตกกระจายตัวยิ่งยวด จึงอาจมีความจำเป็นเพื่อบังคับให้เวลาในการแตกกระจายตัวของยาเม็ดและการปลดปล่อยตัวยาเร็วตามต้องการ
Article Details
กรณีที่ใช้บางส่วนจากผลงานของผู้อื่น ผู้นิพนธ์ต้อง ยืนยันว่าได้รับการอนุญาต (permission) ให้ใช้ผลงานบางส่วนจากผู้นิพนธ์ต้นฉบับ (Original author) เรียบร้อยแล้ว และต้องแนบเอกสารหลักฐาน ว่าได้รับการอนุญาต (permission) ประกอบมาด้วย
เอกสารอ้างอิง
Alebiowu G, Italio OA. Compressional characteristics of native and pregelatinized forms of sorghum, plantain, and corn starches and the mechanical properties of their tablets. Drug Dev Ind Pharm 2002; 28: 663-672.
Almaya A, Aburup A. Effect of particle size on compaction of materials with different deformation mechanisms with and without lubricants. AAPS PharmSciTech 2008; 9(2): 414-418.
Amidon GE, Meyer PJ, Mudie DM. Particle, powder and compact characterization. In: Qiu Y, Chen Y, Zhang GGZ, Yu L, Mantri RV, editors. Developing Solid Oral Dosage Forms: Pharmaceutical Theory and Practice. 2nd ed. Tokyo: Academic Press; 2017. 271-290.
Bolhuis GK, Armstrong NA. Excipient for direct compression-Update. Pharm Dev Tech 2006; 11(1): 111-124.
Bolhuis GK, Rexwinkel EG, Zuurman K. Polyols as filler-binders for disintegrating tablets prepared by direct compaction. Drug Dev Ind Pharm 2009; 35: 671-677.
Builders PF, Arhewoh MI. Pharmaceutical applications of native starch in conventional drug delivery. Starch 2016; 68: 864-873.
Carter BL, Emst ME. Diuretic in hypertension. In: Bakris GL, Sorentio MJ, editors. Hypertension: A Companion to Braunwald’s Heart Disease. 3rd edition. [Internet]. Elsevier; 2017. [cited 2017 Sep 12] Available from: Ebook Library
Connors KA, Amidon GL, Stella VJ. Chemical stability of pharmaceuticals: A handbook for pharmacists. 2nd edition. New York: John Wiley & Son; 1986. 478-481.
Daraghmeh N, Chowdhry BZ, Leharne SA, Al Omari MMH, Badwan AA. Coprocessed chitin-mannitol as a new excipient for oro-dispersible tablets. Mar Drugs 2015; 13: 1739-1764.
Desai PM, Liew CV, Heng PWS. Review of disintegrants and the disintegration phenomena. J Pharm Sci 2016; 105: 2545-2555.
Fiume MM. Safety assessment of talc as used in cosmetics. [Online]; 2012 Dec 18 [cited 2017 Sep 20]. Available from: https://www.cir-safety.org/sites/default/files/talc122012tent_faa_final%20for%20posting.pdf
Food and drug administration. Guidance for industry: Dissolution testing of immediate release solid oral dosage forms. Rockville, MD: US Department of Health and Human Services, Food and drug administration, Center for drug evaluation and research; 1997.
Gharraibeh SF, Aburub A. Use of first derivative of displacement vs. force profiles to determine deformation behavior of compressed powders. AAPS Pharm Sci Tech 2013; 14(1): 398-401.
Gohel MC, Jogani PD. A review of co-processed direct compressible excipients. J Pharm Pharmaceut Sci 2005; 8(1): 76-93.
Gonnissen Y, Remon JP, Vervaet C. Development of directly compressible powders via co-spray drying. Eur J Pharma Biopharm 2007; 67: 220-226.
Jacob S, Shirwaikar AA, Joseph A, Srinivasan KK. Novel co-processed excipients of mannitol and microcrystalline cellulose for preparing fast dissolving tablets of glipizide. Indian J Pharm Sci 2007; 63: 633-639.
Lerk CF. Consolidation and compaction of lactose. Drug Dev Ind Pharm 1993; 16: 2359-2398.
Li J, Wu Y. Lubricant in pharmaceutical solid dosage forms. Lubricants 2014; 2: 21-43.
Lindenberg M, Kopp S, Dressman JB. Classification of orally administered drugs on the World Health Organization Model list of Essential Medicines according to the biopharmaceutics classification system. Eur J Pharm Biopharm 2004; 58: 256-278.
Lusina M, Cindric T, Tomaic J, Pozaic L, Musulin N. Stability study of losartan/hydrochlorothiazide tablets. Int J Pharm 2005; 291(1-2): 127-137.
Miller R. Roller compaction technology. In: Parikh DM, editor. Handbook of pharmaceutical granulation technology. 2nd edition. New York: Taylor & Francis; 2005, 159-188.
Mirani AG, Patankar SP, Borole VS, Pawas AS, Kadam VJ. Direct compression high functionality excipient using coprocessing technique: a brief review. Curr Drug Deliv 2011; 8(4): 426-435.
Munoz-Ruiz A, Perales MCM, Antequera MVV, Villar TP, Munoz-Munoz N, Jimenez-Castellanos MR. Rheology and compression characteristics of lactose based direct compression excipients. Int J Pharm 1993; 95(1-3): 201-207.
Obe H, Otsuka M. Effects of lubricant-mixing time on prolongation of dissolution time and its prediction by measuring near infrared spectra from tablets. Drug Dev Ind Pharm 2012; 38(4): 412-419.
Ochubiojo EM, Asha Rodrigues. Starch: From food to medicine. In: Valdez B, editor. Scientific, health and social aspects of the food industry. [Online]; 2012 Feb 01 [cited 2017 Sep 20]. Available from: https://www.intechopen.com/books/scientific-health-and-social-aspects-of-the-food-industry/starch-from-food-to-medicine.
Ohrem HL, Schornick E, Ognibene R. Why is mannitol becoming more and more popular as a pharmaceutical excipient in solid dosage forms? Pharm Dev Tech 2014; 19(3): 257-262.
Olinger PM, Pearson J. Directly compressible lactitol and method. Finland; US 5846568 A, 1998.
Paronen P, Juslin M. Compressional characteristics of four starches. J Pharm Pharmaco 1983; 35(10): 627-635.
Roquette. Pearitol [Online]. 2012 [cited 2017 Sep 25] Available from: https://www.roquette.com/media-center/resources/pharma-brochure-pearlitol-mannitol/
Rowe RC, Sheskey PJ, Quin ME. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 7th edition. London: Pharmaceutical Press; 2012. 479-482.
Ruangchayajatuporn J, Amornsakchai T, Sinchaipanid N, Mitrevej A. Compaction behavior and optimization of spray-dried lactose with various amorphous content. J Drug Del Sci Tech 2011; 21(2): 175-181.
Russu IG, Eissens AC, Bolhuis GK. Tableting properties of an improved spray-dried lactose. J Drug Del Sci Tech 2006; 16(6): 455-459.
Saha S, Shahiwala AA. Multifunctional co-processed excipients for improved tabletting performance. Expert Opin Drug Deliv 2009; 6(2): 197-208.
SPI Pharma. Mannogem mannitol [Online]. 2016 [cited 2017 Sep 25] Available from: https://www.spipharma.com/content/documents/Mannogem_PSB_KK_032316_Final.pdf
United States Pharmacopoeia-National Formulary (USP29/NF24). Rockville MD: United States Pharmacopeial Convention, Inc; 2005.
United States Pharmacopoeia-National Formulary (USP35/NF30). Rockville MD: United States Pharmacopeial Convention, Inc; 2012.
Wadher SJ, Kalyankar TM, Puranik MP, Jayshri S. A Stability indicating validated method for the quantitation of hydrochlorothiazide by using diffuse reflectance infrared fourier transform spectroscopy in bulk and tablet dosage form. Int J MediPharm Res 2016; 2(1): 32-41.
Zacharis C. Lactitol. In O’Donnell K, Kearsley MW, editors. Sweeteners and sugar alternatives in food technology. 2nd ed. Singapore: Wiley-Blackwell Printing; 2012. 275-292.
