การพัฒนาตำรับยาเม็ดแตกตัวในช่องปากเวอร์ราพามิล ไฮโดรคลอไรด์โดย เทคนิคการระเหิดด้วยคลื่นไมโครเวฟ

บทคัดย่อ

บทนำ: เภสัชตำรับของสหราชอาณาจักรได้ให้คำนิยามยาเม็ดแตกตัวในช่องปากว่าเป็นยาเม็ดที่ไม่เคลือบฟิล์ม สามารถแตกตัวได้ในช่องปากภายในเวลา 3 นาที ยาเม็ดชนิดนี้ช่วยเพิ่มความร่วมมือในการใช้ยา แก่ผู้ป่วยโดยเฉพาะผู้ป่วยเด็กและคนชราที่มีปัญหาเรื่องการกลืนยา โดยทั่วไปคุณลักษณะของยาเม็ดชนิดนี้มี ความพรุนสูงและแตกหักง่าย โดยเฉพาะถ้าผลิตด้วยเทคนิคการทำแห้งแบบเยือกแข็ง ทำให้ต้องใช้บรรจุภัณฑ์แบบพิเศษและมีราคาแพง ดังนั้นจึงมีการศึกษามากมายในการพัฒนากระบวนการผลิตยาเม็ดแตกตัวในช่องปากเพื่อให้ได้เม็ดยาที่มีความแข็งเหมาะสม แตกตัวไวและกระบวนการผลิตที่ง่าย เช่น การตอกโดยตรง งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาผลของสารที่ระเหิดได้และสารเพิ่มปริมาณต่อคุณลักษณะของยาเม็ดแตกตัว ในช่องปากเวอร์ราพามิล ไฮโดรคลอไรด์ วิธีดำเนินการวิจัย: ยาเม็ดแตกตัวในช่องปากประกอบด้วยตัวยา เวอร์ราพามิลไฮโดรคลอไรด์ (40 มิลลิกรัม) สารเพิ่มความหวาน (10 มิลลิกรัม) สารดูดซับ (5 มิลลิกรัม) สารที่ระเหิดได้ เช่น แอมโมเนียม ไบคาร์บอเนต (10 มิลลิกรัม) และสารเพิ่มปริมาณได้แก่ Avicel PH 102 และแมนนิทอล ปรับน้ำหนักให้ครบ 260 มิลลิกรัมต่อเม็ด นำมาอัดเป็นเม็ดโดยวิธีตอกตรงด้วยเครื่องอัดไฮดรอลิค แล้วเข้าตู้อบไมโครเวฟที่กำลัง 900 วัตต์ นาน 6.30 นาที จากนั้นทดสอบคุณสมบัติของความแข็ง ความกร่อน เวลาที่ใช้ในการแตกตัว ปริมาณตัวยาสำคัญและการละลายในหลอดทดลอง ผลการวิจัย: ยาเม็ดแตกตัวในช่องปากเวอร์ราพามิล ไฮโดรคลอไรด์ ที่ประกอบด้วยแอมโมเนียมไบคาร์บอเนต และ Avicel PH 102 ร่วมกับแมนนิทอล ในสัดส่วน 1:1 เป็นสารที่ระเหิดได้และสารเพิ่มปริมาณ ตามลำดับ มีคุณสมบัติที่เหมาะสมที่สุด โดยมีความแข็งอยู่ในช่วง 6.083±0.67 กิโลกรัม มีความกร่อนต่ำเวลาที่ใช่ในการแตกตัวเร็วที่สูดอยู่ในช่วง 6.4±1.9 นาที ปริมาณตัวยา สำคัญอยู่ในช่วงร้อยละ 90.0-110.0 และมีอัตราการละลายในหลอดทดลองสูงที่สุด สรุปผล: ความร้อนจากไมโครเวฟทำให้สารที่ระเหิดได้เกิดการระเหิด สร้างรูพรุนภายในเม็ดยา เม็ดยาจึงแตกตัวและละลายอย่างรวดเร็ว ขณะเดียวกันความร้อนทำให้สารเพิ่มปริมาณซึ่งเป็นสารกลุ่มชูการ์ แอลกอฮอล์เกิดการหลอมตัว ทำให้เม็ดยามีความแข็งเพิ่มขึ้น จึงทำให้ได้ยาเม็ดที่มีคุณสมบัติเหมาะสม