โซลิดดิสเพอร์ชัน : เทคนิคเพิ่มการละลายของตัวยาละลายน้ำน้อย
Article Sidebar
Main Article Content
บทคัดย่อ
โซลิดดิสเพอร์ชันเป็นหนึ่งในกลยุทธ์ที่ได้รับความนิยมมากที่สุดเพื่อช่วยเพิ่มการละลายของยาที่ละลายนํ้าได้น้อยเพราะเทคนิคนี้ง่ายต่อการผลิตและการประยุกต์เพื่อใช้งาน โดยมีข้อดีหลายประการ เช่น การลดขนาดอนุภาคของยา การปรับปรุงความสามารถในการเปียกและการละลาย และการแปลงโครงสร้างผลึกของยาให้อยู่ในรูปแบบอสัณฐาน โซลิดดิสเพอร์ชันสามารถแบ่งได้เป็นสามยุคขึ้นอยู่กับองค์ประกอบของสูตรตำรับยุคแรก (ใช้ตัวพาผลึก: ยูเรีย แมนนิทอล) ยุคที่สอง (ใช้ตัวพาอสัณฐาน: พอลิไวนิลไพโรลิโดน พอลิเอทิลีนไกลคอลไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส) และยุคที่สาม (ใช้สารลดแรงตึงผิวหรือตัวพาแอมฟิฟิลิกพอลิเมอร์: Gelucire®, Poloxamer®, Soluplus®) ซึ่งเทคนิคโซลิดดิสเพอร์ชันสามารถเตรียมได้สามวิธีที่แตกต่างกัน ได้แก่ วิธีการหลอม วิธีการใช้ตัวทำละลายและวิธีการหลอมร่วมกับวิธีการใช้ตัวทำละลาย ปัจจุบันโซลิดดิสเพอร์ชันได้รับการพัฒนาในอุตสาหกรรมการผลิตเพื่อแก้ปัญหาจุดบกพร่องในกระบวนการเตรียมเบื้องต้น เช่น วิธี hot melt extrusion วิธี MeltrexTM วิธีการทำให้แห้งด้วยเครื่องทำแห้งแบบพ่นฝอย วิธีการทำให้แห้งแบบแช่เยือกแข็ง ดังนั้นบทความนี้จึงมีเนื้อหาเกี่ยวกับภาพรวมของนิยามของโซลิดดิสเพอร์ชัน ข้อดีและข้อเสีย การจำแนกตามยุคและชนิดตัวพา รวมทั้งกระบวนการเตรียมการประเมินผลคุณลักษณะของโซลิดดิสเพอร์ชัน
Article Details
กรณีที่ใช้บางส่วนจากผลงานของผู้อื่น ผู้นิพนธ์ต้อง ยืนยันว่าได้รับการอนุญาต (permission) ให้ใช้ผลงานบางส่วนจากผู้นิพนธ์ต้นฉบับ (Original author) เรียบร้อยแล้ว และต้องแนบเอกสารหลักฐาน ว่าได้รับการอนุญาต (permission) ประกอบมาด้วย
เอกสารอ้างอิง
Adeli E. A comparative evaluation between utilizing SAS supercritical fl uid technique and solvent evaporation method in preparation of azithromycin solid dispersions for dissolution rate enhancement. J Supercrit Fluids 2014;87:9-21.
Bley H, Fussnegger B, Bodmeir R. Characterization and stability of solid dispersions base on PEG/polymer blens. Int J Pharm 2010; 390:165-173.
Chauhan B, Shimpi S, Paradkar A. Preparation and evaluation of glibenclamide-polyglycolized glycerides solid dispersions with silicon dioxide by spray-drying technique. Eur J Pharm Sci 2005;26:219–30.
Chiou WL, Riegelman S. Pharmaceutical applications of solid dispersion systems. J Pharm Sci 1971;60(9):1281-1302.
Damian F, Blaton N, Naesens L, et al. Physicochemical characterization of solid dispersions of the antiviral agent UC-781 with polyethylene glycol 6000 and gelucire 44 /14. Eur J Pharm Sci 2000;10:311–322.
Devi DR, Sandhya P, Vedha Hari BN. Poloxamer: A novel functional molecule for drug delivery and genetherapy. J Pharm sci & Res 2013;5(8):159-165.
Dhirendra K, Lewis S, Udupa N, et al. Solid Dispersions: A Review. Pak J Pharm Sci 2009; 22 (2): 234-246.
Djuris J, Nikolakakis I, Ibric S, et al. Preparation of carbamazepine–Soluplus solid dispersions by hot-melt extrusion, and prediction of drug–polymer miscibility by thermodynamic model fi tting. Eur J Pharm Biopharm 2013; 84:228-237.
El-badry M, Hassan MA, Ibrahim MA, et al. Performance of poloxamer 407 ashydrophilic carrieron the binary mixtures with nimesulide. Farmacia 2013;61(6): 1137- 1150.
El-badry M, Fetih G, Fath M. Improvement of solubility and dissolution rate of indomethacin by solid dispersions in Gelucire 50/13 and PEG 4000. Saudi Pharm J 2009;17:217–25.
Eloy JO, Marchetti JM. Solid dispersions containing ursolic acid in poloxamer 407 and PEG 6000: A comparative study of fusion and solvent methods. Powder Technol 2014; 253:98-106.
Fini A, Moyano J, Ginés J, et al. Diclofenac salts II. Solid dispersions in PEG6000 and Gelucire 50/13. Eur J Pharm Biopharm 2005;60:99–111.
Frizon F, Eloy JO, Donaduzzi CM, et al. Dissolution rate enhancement of loratadine in polyvinylpyrrolidone K-30 solid dispersions by solvent methods. Powder Technol 2013;235:532-539.
Fukushima K, Terasaka S, Haraya K, et al. Pharmaceutical approach to HIV inhibitor atazanavir for bioavailability enhancement based on solid dispersion system. Biol Pharm Bull 2007;30:733–8.
Fule R, Amin P. Development and evaluation of lafutidine solid dispersion via hot melt extrusion: Investigating drug-polymer miscibility with advanced characterisation. AJPS 2014;9:92-106.
Ghareeb MM, Abdulrasool AA, Hussein AA, et al. Kneading technique for preparation of binary solid dispersion of meloxicam with poloxamer 188. AAPS PharmSciTech 2009;10(4):1206-1215.
Hardung H, Djuric, D, Ali S. Combining HME and solubilization: soluplus – the solid solution. Drug Deliv Technol 2010;10:20–27.
Huang Y, Dai W-G. Fundamental aspects of solid dispersion technology for poorly soluble drugs. Acta Pharm Sin B 2014; 4(1) 18-25.
Hughey JR, Keen JM, Miller DA, et al. The use of inorganic salts to improve the dissolution characteristics of tablets containing Soluplus-based solid dispersions. Eur J Pharm Sci 2013; 48:758-766.
Javeer SD, Patole R, Amin P. Enhanced solubility and dissolution of simvastatin by HPMC-base solid dispersions prepared by hot melt extrusion and spray-drying method. J Pharm Investig 2013;43:471- 480.
Kawabata Y, Wada K, Nakatani M, et al. Formulation design for poorly water-soluble drugs based on biopharmaceutics classifi cation system: Basic approaches and practical applications. Int J Pharm 2011; 420:1-10.
Kolašinac N, Kachrimanis K, Homˇsek I, et al. Solubility enhancement of desloratadine by solid dispersion in poloxamers. Int J Pharm 2012;436:161-170.
Le-Ngoc Vo C, Park C, Lee B-J. Current trends and future perspectives of solid dispersions containing poorly water-soluble drugs. Eur J Pharm Biopharm 2013; 85:799-813.
Leuner C and Dressman J. Improving drug solubility for oral delivery using solid dispersion. Eur J Pharm Biopharm 2000;50:47-60.
Levy G. Effect of particle size on dissolution and gastrointestinal absorption rates of pharmaceuticals. Am J Pharm Sci 1963; 135:78-92.
Lipinski CA. Avoiding investment in doomed drugs, is poor solubility an industry wide problem?. Curr Drug Discov 2001; 4:17-19.
Loh GOK, Tan YTF, Peh KK. Hydrophilic polymer solubilization on norfl oxacin solubility in preparation of solid dispersion. Powder Technol 2014;256:462-469.
Newa M, Bhandari KH, Oh DH, et al. Enhanced dissolution of ibuprofen using solid dispersion with poloxamer 407. Arch Pharm Res 2008;31(11):1497-1507.
Okonogi S, Oguchi T, Yonemochi E, et al. Improved dissolution of ofl oxacin via solid dispersion. Int J Pharm 1997;156: 175-180.
Patel BP, Patel DM, Patel JK, et al. A review on techniques which are useful for solubility enhancement of poorly water soluble drugs. IJRMP 2012;1(1):56-70.
Reynolds TD, Gehrke SH, Hussain AS, et al. Polymer erosion and drug release characterization of hydroxypropylmethylcellulose matrices. J Pharm Sci 1998; 87: 1115-1123.
Sekiguchi K, Obi N. Studies on absorption of eutectic mixture. I. A comparison of the behavior of eutectic mixture of sulfathiazole and that of ordinary sulfathiazole in man. Chem Pharm Bull 1961; 9:866–872.
Sethia S, Squillante E. Solid dispersion of carbamazepine in PVP K30 by conventional solvent evaporation and supercritical methods. Int J Pharm 2004;272 :1-10.
Sharma A, Jain CP. Preparation and characterization of solid dispersions of valsartan with poloxamer 188. Der Pharmacia Lettre 2010;2(2): 54-63
Shamma RN, Basha M. Soluplus®: A novel polymeric solubilizer for optimization of Carvedilol solid dispersions: Formulation design and effect of method of preparation. Powder Technol 2013;237:406-414.
Taylor LS, Zografi G.Spectroscopic characterization of interactions between PVP and indomethacin in amorphous molecular dispersions. Pharm Res 1997;14(12): 1691-1698.
Vippagunta S, Maul K, Tallavayhala S, et al. Solid-state characterization of nifedipine solid dispersions. Int J Pharm 2002;236 :111–23.
Xu W, Ling P, Zhang T. Polymeric micelles, a promising drug delivery system to enhance bioavailability of poorly watersoluble drugs. J Drug Deliv 2013; http://dx.doi.org/10.1155/2013/34015.
Yun F, Kang A, Shan J, et al. Preparation of osthole-polymer solid dispersions by hot-melt extrusion for dissolution and bioavailability enhancement. Int J Pharm 2014;465:436-443.
Yuvaraja K, Khanam J. Enhancement of carvedilol solubility by solid dispersion technique using cyclodextrins, water soluble polymers and hydroxyl acid. J Pharm Biomed Anal 2014;96:10-20.
