การพัฒนาและประเมินยาเม็ดซิลเดนาฟิลซิเทรตที่เตรียมโดยวิธีตอกตรง
Article Sidebar
Main Article Content
บทคัดย่อ
งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนายาเม็ดซิลเดนาฟิลซิเทรตซึ่งเป็นยารักษาโรคเสื่อมสมรรถภาพทางเพศโดยวิธีตอกตรงที่ประกอบด้วยตัวยาซิลเดนาฟิลซิเทรต (เทียบเท่าซิลเดนาฟิล 10 mg) สารช่วยตอกตรง สเปรย์ดรายแลคโตส (SDL) หรือ ไมโครคริสทัลไลน์เซลลูโลส (MCC) หรือ SDL ร่วมกับ MCC สัดส่วน 1:1 สารช่วยไหลคอลลอยดัลซิลิคอนไดออกไซด์ 0.2% และสารช่วยหล่อลื่นแมกนีเซียมสเตียเรต 1% ของน้ำหนักยาเม็ด ทำการประเมินสมบัติของผงยา จากนั้นตอกอัดเป็นเม็ดน้ำหนัก 100 mg ต่อเม็ด ให้มีความต้านแรงอัดแตก (CS) 4 และ 8 kgf นำไปประเมินคุณภาพยาเม็ด ผลการวิจัยพบว่า การใช้ SDL ทำให้ผงยามีสมบัติการไหลที่ดี และการใช้ SDL ร่วมกับ MCC ทำให้ผงยามีสมบัติการไหลที่ดีกว่าการใช้ MCC เพียงชนิดเดียว เมื่อนำไปตอกอัดเป็นเม็ด ยาเม็ดทุกตำรับมีความแปรปรวนทางน้ำหนัก ปริมาณและความสม่ำเสมอของตัวยาสำคัญในยาเม็ดผ่านเกณฑ์ตามข้อกำหนดในเภสัชตำรับ การใช้ MCC ทำให้ยาเม็ดมีสภาพกร่อนได้ (F) และเวลาในการแตกตัว (DT) ที่ต่ำ การใช้ MCC ร่วมกับ SDL ทำให้ยาเม็ดมี F และ DT ต่ำกว่าการใช้ SDL เพียงชนิดเดียว ยาเม็ดที่ CS 8 kgf มีค่าอัตราส่วนของ CS กับ F (CSFR) ดีกว่าที่ CS 4 kgf ยาเม็ดที่มี MCC หรือ MCC ร่วมกับ SDL ที่ CS 4 kgf มีค่า CSFR/DT index ดีกว่าที่ CS 8 kgf ยาเม็ดที่มี MCC หรือ MCC ร่วมกับ SDL ที่ CS 4 และ 8 kgf สามารถปลดปล่อยตัวยาสำคัญได้มากกว่า 80% ที่เวลา 15 min จึงผ่านเกณฑ์ตามข้อกำหนดการละลายในเภสัชตำรับ สรุปได้ว่ายาเม็ดซิลเดนาฟิลซิเทรตที่เตรียมโดยวิธีตอกตรง ที่มี MCC หรือ SDL ร่วมกับ MCC คอลลอยดัลซิลิคอนไดออกไซด์ และแมกนีเซียมสเตียเรต ในตำรับที่ CS 4 และ 8 kgf มีสมบัติเป็นไปตามข้อกำหนดในเภสัชตำรับ (USP 40/NF 35) และใช้เป็นแนวทางในการพัฒนายาขนาดต่ำเพื่อใช้ในการรักษาที่ปลอดภัยและลดอาการข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์และรุนแรงจากการใช้ยาขนาดสูงได้
Article Details
กรณีที่ใช้บางส่วนจากผลงานของผู้อื่น ผู้นิพนธ์ต้อง ยืนยันว่าได้รับการอนุญาต (permission) ให้ใช้ผลงานบางส่วนจากผู้นิพนธ์ต้นฉบับ (Original author) เรียบร้อยแล้ว และต้องแนบเอกสารหลักฐาน ว่าได้รับการอนุญาต (permission) ประกอบมาด้วย
References
Ayorinde JO, Odeniyi MA, Itiola AO. Evaluation of Pharmaceutical and Chemical Equivalence Selected Brands of Diclofenac Sodium Tablets. East Cent Afr J Pharm Sci 2012; 15: 3-9.
Christiansen E, Guirguis WR, Cox D, Osterloh IH. Long-Term Efficacy and Safety of Oral Viagra (Sildenafil Citrate) in Men with Erectile Dysfunction and the Effect of Randomised Treatment Withdrawal. Int J Important Res 2000; 12: 177-182.
Jones DS. Solid-dosage forms: tablets. In: Jones DS, editors. Pharmaceutics-Dosage Form and Design. Pharmaceuticcal Press. London. 2008. 286.
Kanokwan J, Jomjai P, Sukanya P. Development of Analytical Determination of Sildenafil Citrate Tablet. Isan J Pharm Sci 2006; 2(2): 1-8.
Kim G. The Effect of Crystalline and Amorphous Lactose on Mechanical of Roller Compaction Ribbon and Tablets (Dissertation). Lawrence, USA, University of Kansas; 2014. 56p.
Morales AM, Mirone V, Dean J, Costa P. Varidenafil for The Treatment of Erectile Dysfunction: An Overview of The Clinical Evidence. Clin Intervention Aging 2009; 4: 463-472.
Pedro IDR, Brandao ICC, Souza GMCP, Carneiro G. Development of Tablet Formulations of Calcium Carbonate by Direct Compression. J Appl Pharm Sci 2017; 4(2): 12-20.
Rasha KD, Myasar A-K. Formulation of Orally Disintegrating Tablets of Cinnarizine by using Direct Compression Method. Int J Appl Pharm 2019; 11(1): 117-123.
Sunee C, Tawatchai T, Pathamaporn C. Development of Mannitol-Corn Starch Co-processed Direct Compression Excipient Using Lactitol as Binder. Isan J Pharm Sci 2017; 13(4): 63-76.
Søgaard SV, Bryder M, Allesø M, Rantanen J. Characterization of powder properties using a powder rheometer. MDPI AG [online] 2012 Apr 30 [cited 2019 Apr 27]. Available at: https://sciforum.net/paper/view/conference/825
The United States Pharmacopoeia 40/National Formulary 35. Rockville: The United States Pharmacopoeia Convention, 2017. 802-805, 6156-6159.
Worranan R, Penpun W, Prasert A, Praneet O, Nattawat N. Development of High Active Andrographolide Tablet from Andrographis Paniculata Extract. Thai J Pharm Sci 2018; 42(Suppl.): 223-226.
Yanisa B, Saengrawee S, Padungkwan C. A Feasibility Study of Alcoholic-Alkaline Treated Rice Starch for Disintegrant in Tablet. In: Graduate School, Khon Kaen University, editors. GRC 2013: Proceedings of the 14th Graduate Research Conference; 2013 Feb 22; Khon Kaen. Thailand: 2013. p.1069-1077.
Young JM, Bennett C, Gilhooly P, Wessells H, Ramos DE. Efficacy and Safety of Sildenafil Citrate (Viagra) in Black and Hispanic American Men. Urology 2002; 60(2 Suppl 2): 39-48.